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药品常识

吸入用糖皮质激素布地奈德与丙酸倍氯米松的区别

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发表时间:2018-02-22

吸入型糖皮质激素(inhaled corticosteroids,ICS)目前常用于治疗慢性气道炎症,由于其直接作用于气道黏膜,具有剂量小、起效快、疗效高、不良反应小、无创伤、无痛苦、使用方便等优点,在临床上应用广泛。

ICS是目前最强的气道局部抗炎药物,通过对炎症反应所必需的细胞和分子产生影响而发挥抗炎作用。ICS抗炎机制分为经典途径(基因途径)和非经典途径(非基因途径)。经典途径是指激素与胞质内的激素受体(胞质受体)结合,并转运进入细胞核后影响核酸的转录而发挥抗炎作用。非经典途径是指激素与细胞膜受体(膜受体)结合,数分钟内生效。高剂量ICS能有效启动数量少、亲和力弱的膜受体快速通道。目前上市的ICS有布地奈德(BUD)、丙酸倍氯米松(BDP)、丙酸福替卡松(FP)。但国内仅有吸入用布地奈德混悬液(BUD)、吸入用丙酸倍氯米松混悬液(BDP)。现对BUD及BDP进行有效性、安全性及在儿童使用情况进行对比。

1.有效性

(1)丙酸倍氯米松的药理学特性

丙酸倍氯米松是人工合成的第一代糖皮质激素,是受体亲和力低的前体药物,95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺内迅速被酶水解为活性代谢物17-单丙酸倍氯米松(17-BMP),最终水解为无活性的倍氯米松。BDP水溶性较低,导致其在支气管黏膜的黏液层溶解缓慢,其肺部吸收过程受限于黏液溶解速率。BDP和BMP口服绝对生物利用度分别为13%和26%,而首过消除在70%左右。

(2)布地奈德的药理学特性

布地奈德是第二代吸入性不含卤素的糖皮质激素,其药理基础基于16α、17α位亲脂性乙酰基团及碳21位游离羟基。16α、17α位的亲脂性乙酰基团增强糖皮质激素受体亲和力,增加了在气道的摄取和滞留,且全身消除快,比第一代糖皮质激素气道选择性更强。具有适度的脂溶性和水溶性,能更容易通过气道上皮表面的黏液层和细胞膜,快速发挥抗炎作用。BUD口服绝对生物利用度为11%,首过消除达90%。即与BPD相比,BUD溶解及起效时间更短,更适用于呼吸系统疾病急性发作。

 

2.     安全性

ICS普遍安全性良好,不良反应发生率明显低于全身性糖皮质激素。不良反应的发生与药物通过呼吸道合消化道吸收入血液循环生物利用度有关。BUD与BDP常见不良反应见下表。

3.        儿童使用

吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒)及吸入用丙酸倍率米松混悬液(宝丽亚)说明书中均写明可用于儿童(具体使用剂量见下表)。其中BUD是FDA唯一批准用于4岁以下儿童使用的雾化吸入糖皮质激素。丙酸倍氯米松一般用于5岁及以上儿童经定量雾化吸入器(MDI)使用。

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